INTEGRATORI E NUTRACEUTICI: FALSI MITI E BIODISPONIBILITÀ

Il termine nutraceutico si riferisce a quella classe di composti con effetti biologici, che sono anche solitamente presenti in alimenti. Purtroppo però, nonostante questi composti sia molto promettenti se usati in modo adeguato, ad oggi i criteri di qualità che ne consentono la vendita non fanno riferimento all’efficacia in vivo, ma solo alla sicurezza del consumo. Di conseguenza, si è sicuri che un nutraceutico, se assunto secondo posologia e modalità di assunzione consigliata, non facciano male, ma non c’è alcuna certezza riguardo alla loro reale efficacia in vivo. Quindi a fare la differenza fra un prodotto che può esercitare notevoli effetti benefici sulla salute e un composto che non ha queste caratteristiche è la qualità della formulazione, oltre che l’accorta prescrizione, che dovrebbe essere effettuata solo ed esclusivamente da uno specialista e previa una anamnesi clinica accurata.

QUALITA’ DEI NUTRACEUTICI-CRITERI

Ad oggi, i criteri che influenzano maggiormente e in modo determinante la qualità della formulazione nutraceutica sono i seguenti:

Caratterizzazione dei prodotti. Le differenze nella purezza e nell’origine dei prodotti rendono necessario che ogni produttore valuti o faccia valutare, con regolarità, le matrici biologiche impiegate, utilizzando appropriati marcatori per la titolazione di efficacia, specie per i prodotti di origine botanica e ricercando eventuali contaminanti.
Dimostrazione di efficacia. Gli effetti del prodotto, alle dosi effettivamente impiegate nella preparazione commercializzata, devono essere stati valutati per ogni singolo prodotto (brand) in studi in doppio cieco di adeguata durata, condotti contro placebo, in popolazioni composte da soggetti di sufficiente numerosità.

Inoltre, in questo articolo parliamo di un altro importantissimo fattore che influenza in modo indipendente dal protocollo l’efficacia di un nutraceutico, ovvero la biodisponibilità. Essa si definisce come la quantità di sostanza che viene assorbita nel sangue in seguito a somministrazione, fra cui mediante la comune alimentazione.Questo è un concetto che potremmo considerare in ambito farmacologico (ed anche nutraceutico) come un’ottima misura dell’assorbimento in vivo del principio attivo al netto dell’intera formulazione.

La biodisponibilità è condizione necessaria ma non sufficiente per l’efficacia a livello cellulare di un prodotto sia farmacologico che terapeutico.

FATTORI ESOGENI CHE INFLUENZANO LA BIODIPONIBILITA

Quali elementi influenzano la biodisponibilità di un principio attivo in una formulazione nutraceutica?

Numerosi fattori esogeni, ovvero indipendenti dalle caratteristiche fisiologiche individuali influenzano la biodisponibilità di un supplemento nutrizionale, ad esempio la selezione dei composti migliori, il tipo di solvente utilizzatonella formulazione e la tossicità dei composti scelti come principi attivi e eccipienti, oltre che la scelta della migliore tecnologia di formulazionesono tutti elementi fondamentali nella formulazione dei nutraceutici [2]. Facciamo degli esempio:

La biodisponibilità è spesso compromessa dalla bassa solubilità, stabilità e /o permeabilità del componente bioattivo nel tratto intestinale, come nel caso della curcumina, in cui livelli sierici estremamente bassi, la distribuzione tissutale limitata, l’apparente breve emivita sono le cause alla base della sua bassa biodisponibilità orale [2, 3]. Un altro esempio è la tecnologia di incapsulamento dei probiotici ( o PET), emersa recentemente in quanto capace di indurre un aumento notevole della biodisponibilità del prodotto, aiutandoli a rimanere “illesi” nel passaggio nello stomaco [2].

In sintesi, i principali fattori da considerare includono:

le caratteristiche fisico-chimiche del prodotto (composizione chimica, morfologia, resistenza meccanica, stabilità nei fluidi GI);
la tossicità
i processi di produzione e sterilizzazione [2, 4]

Anche gli eccipienti sono fondamentali per determinare l’efficacia in vivo di un prodotto nutraceutico. Questi sono si fondamentali per la conservazione del prodotto e per un corretto assorbimento, ma diversi studi dimostrano come per la maggior parte degli integratori commercializzati, il 75% della formulazione è costituita da eccipienti,una percentuale enorme, cui ne consegue una diminuzione dell’effettiva azione biologica.

Ancora, molti eccipienti comuni possono non essere adatti ad alcuni particolari soggetti, come nel caso dell’amido di mais, uno dei principali eccipienti utilizzati nelle formulazioni nutraceutiche, che dovrebbe essere evitato da tutti quei soggetti affetti da allergia al nichel.

In sintesi, non basta fidarsi del fatto che un prodotto sia in commercio con il marchio di approvazione EU! Bisogna richiedere brevetti e studi internazionali di effettiva biodisponibilità in vivo del prodotto e delle relative materie prime.